本品是一种HIV-1整合酶链转移抑制剂 (INSTI),用于有感染HIV-1风险的成人和青少年(体重≥35kg),进行HIV-1暴露前预防(PrEP)。
【适应症】
本品是一种HIV-1整合酶链转移抑制剂 (INSTI),适用于:
1、治疗HIV-1病毒感染
与EDURANT(利匹韦林)联合用药,短期治疗HIV-1感染的成人和12岁及以上且体重至少35公斤的青少年患者,这些患者在接受既往稳定的抗逆转录病毒治疗实现病毒抑制(HIV RNA<50拷贝/ml),并且没有治疗失败史和没有对利匹韦林、卡替拉韦产生耐药性。
2、HIV暴露前预防(PrEP)
成人和青少年(体重至少35公斤)的高危HIV暴露前预防(PrEP),以降低其性行为感染艾滋病毒的风险。
注:开始本品使用前,需要进行HIV检测,确认HIV感染阴性状态。
【推荐剂量】
1、治疗HIV-1病毒感染:
1)作为HIV-1治疗的口服诱导剂量(提升卡替拉韦的耐受性):
本品与利匹韦林共同给药,卡替拉韦钠片每次30mg,每日1次,利匹韦林每次25mg,每日1次,口服,持续服用约1个月(至少28天),最后的口服剂量应在开始注射CABENUVA的同一天服用。
2)作为CABENUVA注射液错过剂量的替代剂量:
-注射针剂每月给药方案:
本品与利匹韦林共同给药,卡替拉韦钠片每次30mg,每日1次,利匹韦林每次25mg,每日1次,口服,如果与CABENUVA每月计划注射时间相比,错过剂量时间超过7天,本品需持续用药最多2个月,用以弥补错过的注射液剂量。
-注射针剂每两个月给药方案:
本品与利匹韦林共同给药,卡替拉韦钠片每次30mg,每日1次,EDURANT 每次25mg,每日1次,口服,如果与CABENUVA每两个月计划注射时间相比,错过剂量时间超过7天,本品需持续用药最多2个月,用以弥补错过的注射液剂量。
2、HIV暴露前预防(PrEP):
1)作为HIV暴露前预防(PrEP)的口服诱导剂量(提升卡替拉韦的耐受性)
每次30mg,口服,每日1次,持续服用1个月(至少28天),作为HIV-1暴露前预防(PrEP)的口服诱导方案。
2)作为APRETUDE注射液(每2个月一次)错过剂量的替代剂量:
如果错过剂量时间超过7天,服用本品替代错过的注射剂量,每次30mg,口服,持续服用2个月。
【不良反应】
-HIV-1感染患者最常见的不良反应:疲劳、头痛、腹泻、恶心、头晕、梦境异常、焦虑、失眠、腹部不适、腹胀和虚弱。
-HIV-1未感染者最常见的不良反应(>1%):头痛、腹泻、恶心、头晕、上呼吸道感染、嗜睡、疲劳、异常梦境和腹痛。
【药理作用】
卡替拉韦是HIV-1的整合酶抑制剂(INSTI),通过与整合酶活性位点结合并阻断逆转录病毒脱氧核糖核酸(DNA)整合的链转移步骤,该步骤是HIV复制周期必不可少的。卡替拉韦对重组HIV-1整合酶链转移的平均50%抑制浓度(IC50)为3.0nM。
【贮藏】
在低于30°C的温度下保存。
【有效期】
美版为24个月;国内版为48个月
【使用方法】
-本品口服用药,且在每天同一时间服用。
-本品需与食物同服。
【推荐剂量】
1、治疗HIV-1病毒感染:
1)作为HIV-1治疗的口服诱导剂量(提升卡替拉韦的耐受性):
本品与利匹韦林共同给药,卡替拉韦钠片每次30mg,每日1次,利匹韦林每次25mg,每日1次,口服,持续服用约1个月(至少28天),最后的口服剂量应在开始注射CABENUVA的同一天服用。
2)作为CABENUVA注射液错过剂量的替代剂量:
-注射针剂每月给药方案:
本品与利匹韦林共同给药,卡替拉韦钠片每次30mg,每日1次,利匹韦林每次25mg,每日1次,口服,如果与CABENUVA每月计划注射时间相比,错过剂量时间超过7天,本品需持续用药最多2个月,用以弥补错过的注射液剂量。
-注射针剂每两个月给药方案:
本品与利匹韦林共同给药,卡替拉韦钠片每次30mg,每日1次,EDURANT 每次25mg,每日1次,口服,如果与CABENUVA每两个月计划注射时间相比,错过剂量时间超过7天,本品需持续用药最多2个月,用以弥补错过的注射液剂量。
2、HIV暴露前预防(PrEP):
1)作为HIV暴露前预防(PrEP)的口服诱导剂量(提升卡替拉韦的耐受性)
每次30mg,口服,每日1次,持续服用1个月(至少28天),作为HIV-1暴露前预防(PrEP)的口服诱导方案。
2)作为APRETUDE注射液(每2个月一次)错过剂量的替代剂量:
如果错过剂量时间超过7天,服用本品替代错过的注射剂量,每次30mg,口服,持续服用2个月。
【剂量调整】
无
【服用过量处理】
本品用药过量尚无特殊治疗措施。如用药过量,应对患者进行支持性治疗,必要时进行适当的监测。已知卡替拉韦与血浆蛋白高度结合;因此,透析不太可能有助于将本品从体内清除。
【漏服处理】
无
【不良反应】
-HIV-1感染患者最常见的不良反应:疲劳、头痛、腹泻、恶心、头晕、梦境异常、焦虑、失眠、腹部不适、腹胀和虚弱。
-HIV-1未感染者最常见的不良反应(>1%):头痛、腹泻、恶心、头晕、上呼吸道感染、嗜睡、疲劳、异常梦境和腹痛。
【注意事项】
-HIV-1暴露前预防(PrEP):
综合管理以降低HIV-1感染风险
-超敏反应:
据报道,超敏反应与整合酶抑制剂有关。如果出现超敏反应的体征或症状,请立即停用本品。
-肝毒性:
在接受本品治疗的患者中已有肝毒性的报道。本品用于HIV-1治疗时,建议监测肝功;当本品用于HIV-1 PrEP 时,应考虑进行临床和肝功监测。如果怀疑肝毒性,请立即停用本品。
-抑郁症:
当本品与EDURANT联合用药治疗HIV-1时,建议对抑郁症进行及时评估。
-与联合治疗相关的风险:
在本品与EDURANT联合治疗开始之前,查看EDURANT的处方信息,以获取有关利匹韦林的药物信息。
【禁忌】
-既往对本品有超敏反应者
-禁止与卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平和利福喷丁等共同用药。
-HIV-1感染阳性者禁止使用本品作为HIV-1暴露前预防(PrEP)。
【特殊人群】
-妊娠:
妊娠期女性使用卡替拉韦的数据有限。尚不清楚卡替拉韦对人类妊娠的影响。
-生育力:
目前尚无关于卡替拉韦对男性或女性生育力影响的数据。动物研究表明,卡替拉韦对雄性或雌性生育力无影响。
-儿童用药:
尚未确定本品在12岁以下或体重<35 kg儿童和青少年中的安全性和疗效。无可用数据。
-老年人:
本品用于65岁及以上患者的数据有限,无法确定老年人的反应是否与年轻受试者不同。一般情况下,老年患者应谨慎使用本品,因为老年患者肝功能、肾功能或心脏功能下降的发生率更高,且出现合并症或需要使用其他药物治疗的可能性更大。
-肾损伤:
轻度、中度和重度肾损伤患者均无需剂量调整。
-肝损伤:
轻度或中度肝损伤患者,无需剂量调整;重度肝功能损伤患者本品的药代动力学尚不清楚。
【适应症】
本品是一种HIV-1整合酶链转移抑制剂 (INSTI),适用于:
1、治疗HIV-1病毒感染
与EDURANT(利匹韦林)联合用药,短期治疗HIV-1感染的成人和12岁及以上且体重至少35公斤的青少年患者,这些患者在接受既往稳定的抗逆转录病毒治疗实现病毒抑制(HIV RNA<50拷贝/ml),并且没有治疗失败史和没有对利匹韦林、卡替拉韦产生耐药性。
2、HIV暴露前预防(PrEP)
成人和青少年(体重至少35公斤)的高危HIV暴露前预防(PrEP),以降低其性行为感染艾滋病毒的风险。
注:开始本品使用前,需要进行HIV检测,确认HIV感染阴性状态。
【药物相互作用】
-请参阅完整的处方信息,了解与VOCABRIA的重要药物相互作用。
-本品与EDURANT联合使用是HIV-1治疗的完整方案。不建议与其他抗逆转录病毒药物联合使用作为HIV-1暴露前预防(PrEP)。
-诱导尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT)1A1 的药物可能会降低本品的血浆浓度。