盐酸司来吉兰片

【适应症】
适用于原发性帕金森病。可单用于治疗早期帕金森病，也可与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。在与左旋多巴合用时，特别适用于治疗运动波动。

【推荐剂量】
开始剂量为早晨5mg（一片），然后，剂量可增至每天10mg（两片）（早晨一次服用或分早、中2次服用）。
若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的不良反应，左旋多巴剂量应减低。或遵医嘱。

【不良反应】
可能出现不随意运动、恶心、激越、错乱、幻觉、头痛、体位性低血压及眩晕。排尿困难及皮疹也曾有报导。

【药理作用】
来吉兰是一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂，抑制多巴胺的重摄取及突触前受体。 这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期柏金森病治疗，双盲临床验证显示单 司来吉兰不加左旋多巴病人，比安慰剂组病人显著维持较长时间，而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后，司来吉兰能增加及延长左旋多巴的效果，所以可减少左旋多巴的剂量，与左旋多巴并用时，司来吉兰特别能减 少帕金森病的波动，例如剂末症状。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同， 本品不会增加酪胺类物质的高血压（芝士效应）反应

【贮藏】
在不超过25°C室温下保存。
遮光，密封保存。

【有效期】

24个月

用法用量

【使用方法】
-本品口服给药。
-与食物同服

【推荐剂量】
开始剂量为早晨5mg（一片），然后，剂量可增至每天10mg（两片）（早晨一次服用或分早、中2次服用）。

【剂量调整】
-在轻度或中度肝功能损害患者中，剂量应减少至1.25mg，每日1次
-重度肝功能损害（Child-Pugh>9），不推荐使用本品

【服用过量处理】
无过量报告。在开发研究司来吉兰时，每日600毫克剂量被发现引起严重低血压及精神症状。司来吉兰过量理论上抑制MAO-A及MAO-B酶。所以症状类似非选择性单胺氧化酶（MAO）抑制剂过量（例如：嗜睡、眩晕、激惹、活动过多、不安、严重头痛、幻觉、高血压、低血压、胸痛、心跳增加或不规则血管委陷、呼吸抑制、出汗增加及发烧）。无解毒剂，以症状性治疗为主

【漏服处理】
无

【不良反应】
可能出现不随意运动、恶心、激越、错乱、幻觉、头痛、体位性低血压及眩晕。排尿困难及皮疹也曾有报导。

【注意事项】
不稳定高血压，心律失常，严重心绞痛或精神病或者以及前列腺肥大伴排尿困难者服用盐酸司来吉兰片需特别注意。若服用过大剂量（超过每天30毫克），会消失一些抑制单胺氧化酶B受体（MAO-B）的选择性，抑制单胺氧化酶B受体（MAO-B）开始显著增加。所以，同时服用大剂量盐酸司来吉兰及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险，曾报告在盐酸司来吉兰治疗期中有短暂性转氨酶增高。

【禁忌】
对盐酸司来吉兰片过敏者、严重的精神病、严重的痴呆、迟发性异动症、有消化性溃疡以及病史者禁用。与左旋多巴合用时，对甲状腺功能亢进、肾上腺髓质的肿瘤（嗜铬细胞瘤）、青光眼（闭角型青光眼）患者也应禁用。

【特殊人群】
-孕妇及哺乳期妇女用药：
尚无本品在怀孕及哺乳期服用的安全性文献资料和报导，所以不推荐在怀孕或哺乳期服
-儿童用药：
儿童患者用药的安全有效性尚未确立
-老年用药：
本品应症人群主要为老年人，因此说明书主要内容针对的是老年人，请参考有关内容。

【适应症】
适用于原发性帕金森病。可单用于治疗早期帕金森病，也可与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。在与左旋多巴合用时，特别适用于治疗运动波动。

【药物相互作用】
1. 本品治疗中与间接的拟交感神经药相互作用所引起的高血压反应要留意。治疗帕金森所用的盐酸司来吉兰片剂量与含酪食品同时服用未发现有高血压反应。本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可能引起严重低血压。同时与单胺氧化酶A抑制剂吗氯贝胺服用并无耐药问题的报告。但同期用此类药品(MAOA及MAOB抑制剂)及酪胺类物质(例如含酪食品如发酵食品及饮料、芝士、香肠、腌肉类、野味、肝脏、牛肉汤、咸鱼、豆类及豌豆、德国腌菜及酵母制品)会轻度增加高血压反应。但由于本品与吗氯贝胺同时服用文献报导不详，这两种药不能同时服用。
2. 有报告盐酸司来吉兰片与度冷丁有相互作用，由于有些相互作用可致命并且机理未被确定，所以应避免同时服用。
3. 盐酸司来吉兰片与氟西汀同时服用有报告产生严重反应，例如共济失调、震颤、高热、高/低血压、惊厥、心悸、流汗、脸红、眩晕及精神变化(激越、错乱、及幻觉)演变至谵妄及昏迷。由于氟西汀及其代谢产物的半衰期较长，氟西汀停药最少五星期后才开始服用盐酸司来吉兰片。另盐酸司来吉兰片及其代谢产物半衰期短，盐酸司来吉兰片停药两星期后即可开始服用氟西汀。盐酸司来吉兰片与其他两种5-羟色胺重摄取抑制剂舍曲林及帕罗西汀同时服用也有类似报导，并且相互作用机制并不清楚了解，这些药物与盐酸司来吉兰片应避免同时服用。
4. 由于氟西汀及其代谢产物的半衰期较长，氟西汀停药最少五星期后才开始服用盐酸司来吉兰片。另盐酸司来吉兰片及其代谢产物半衰期短，盐酸司来吉兰片停药两星期后即可开始服用氟西汀。在健康志愿者中同时服用盐酸司来吉兰片及西酞普兰无任何临床、药效学或药物动力学的相互作用。不过，同时服用盐酸司来吉兰片及所有选择性5-羟色胺重摄取抑制剂万拉法辛及氟优沙明都要注意。盐酸司来吉兰片及三环类抗抑郁药同用时要小心，曾报告有严重中枢神经症状，有几例出现高热、震颤及激越的死亡报告。其他报告同时服用盐酸司来吉兰片及三环类抗抑郁药的不良反应有高/低血压、眩晕、出汗增加、震颤、抽搐、行为及精神改变。由于相互作用机理尚未清楚，加进这些药物于正服用盐酸司来吉兰片的病人要谨慎。