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美国安进
【适应症】
本品是一种蛋白酶体抑制剂，适用于：
■与以下药物联合用药治疗复发或难治型多发性骨髓瘤成人患者，其既往接受过一至三种治疗方案
-来那度胺（Lenalidomide）和地塞米松（dexamethasone）；或
-地塞米松（Dexamethasone）；或
-达雷妥尤单抗（Daratumumab）和地塞米松（dexamethasone）；或
-达雷妥尤单抗（Daratumumab）和hyaluronidase-fihj和地塞米松（dexamethasone）；或
-艾沙妥昔单抗（Isatuximab）和地塞米松（dexamethasone）。
■本品单药使用治疗复发或难治型多发性骨髓瘤成人患者，其既往接受过一种或多种治疗方案
【推荐剂量】
■剂量计算：
-体表面积(BSA)≦2.2m2，计算本品的剂量时，使用实际体表面积数。对于体重变化20%或更少，不需要进行剂量调整
-体表面积(BSA) >2.2m2，计算本品的剂量时，使用体表面积数2.2m2
■给药方案
-推荐剂量20/70mg/m2，每周1次，静脉输注30分钟
-推荐剂量20/56mg/m2，每周2次，静脉输注30分钟
-推荐剂量20/27mg/m2，每周2次，静脉输注10分钟
【不良反应】
■单药使用治疗中，最常见的不良反应（≥20% ）：贫血、疲劳、血小板减少症、恶心、发热、呼吸困难、腹泻、头痛、咳嗽、外周水肿。
■联合用药治疗中，最常见的不良反应（≥20% ）：贫血、腹泻、高血压、疲劳、上呼吸道感染、血小板减少症、发热、咳嗽、呼吸困难和失眠。
【使用方法】
■本品仅能静脉输注，请勿以静脉推注或快速注射给药
■本品注射小瓶内不含防腐剂，仅限单次使用。制备后溶液本品浓度为2mg/mL。本品制备前应详阅完整的制备指示，给药前应先目视检查注射液或注射小瓶是否有颗粒物或褪色。
■根据需要，使用本品之前和之后，需要补充水分
■本品单药或联合用药方案中的第一个治疗周期，在本品使用之前至少30分钟但不能超过4个小时，需口服或静脉注射地塞米松，用于减少相关输注反应的发生和严重程度；如果在后续治疗中，有相关的输注反应发生，曾继续预先给予地塞米松
■接受本品与其他药物联合用药治疗的患者，需要进行血栓预防处理
■需要考虑抗病毒预防带状疱疹再激活的风
【推荐剂量】
■剂量计算：
-体表面积(BSA)≦2.2m2，计算本品的剂量时，使用实际体表面积数。对于体重变化20%或更少，不需要进行剂量调整
-体表面积(BSA) >2.2m2，计算本品的剂量时，使用体表面积数2.2m2
■给药方案
-推荐剂量20/70mg/m2，每周1次，静脉输注30分钟
-推荐剂量20/56mg/m2，每周2次，静脉输注30分钟
-推荐剂量20/27mg/m2，每周2次，静脉输注10分钟
【使用方法】
■本品仅能静脉输注，请勿以静脉推注或快速注射给药
■本品注射小瓶内不含防腐剂，仅限单次使用。制备后溶液本品浓度为2mg/mL。本品制备前应详阅完整的制备指示，给药前应先目视检查注射液或注射小瓶是否有颗粒物或褪色。
■根据需要，使用本品之前和之后，需要补充水分
■本品单药或联合用药方案中的第一个治疗周期，在本品使用之前至少30分钟但不能超过4个小时，需口服或静脉注射地塞米松，用于减少相关输注反应的发生和严重程度；如果在后续治疗中，有相关的输注反应发生，曾继续预先给予地塞米松
■接受本品与其他药物联合用药治疗的患者，需要进行血栓预防处理
■需要考虑抗病毒预防带状疱疹再激活的风险
【不良反应】
■单药使用治疗中，最常见的不良反应（≥20% ）：贫血、疲劳、血小板减少症、恶心、发热、呼吸困难、腹泻、头痛、咳嗽、外周水肿。
■联合用药治疗中，最常见的不良反应（≥20% ）：贫血、腹泻、高血压、疲劳、上呼吸道感染、血小板减少症、发热、咳嗽、呼吸困难和失眠。
■心脏毒性：
监测心脏衰竭或缺血的体征和症状。如发生心脏毒性，暂停使用本品并及时救治。
■急性肾功能衰竭：
定期监测血清肌酐。
■肿瘤溶解综合征 (TLS)：
进行治疗前补液。监测 TLS，包括尿酸水平并及时治疗。
■肺毒性，包括急性呼吸窘迫综合征，急性呼吸衰竭和急性弥漫性浸润性肺病：
如发肺毒性，暂停使用本品并及时评估救治。
■肺动脉高压：
暂停使用本品并及时评估救治
■呼吸困难：
对于发生严重或危及生命的呼吸困难的患者，停止使用本品并及时救治
■高血压，包括高血压危机：
定期监测血压。如果不能控制高血压，中断本品治疗
■静脉血栓形成：
建议使用本品前，进行血栓预防。
■输液相关反应：
预先使用地塞米松，预防此不良反应发生
■出血：
可能发生致命或严重的出血病例，包括胃肠道、肺和颅内出血。及时评估失血的迹象和症状。
■ 血小板减少症：
监测血小板计数；根据临床指征，中断或减少剂量
■ 肝毒性和肝功能衰竭：
定期监测肝酶。如果怀疑发生肝毒性，暂停本品使用
■血栓性微血管病：
监测血栓性微血管病体征和症状。如果怀疑此不良反应发生，停止使用本品
■ 后部可逆性脑病综合征 (PRES)：
考虑使用神经放射成像 (MRI)检测视觉或神经疾病发作的症状;如果怀疑此不良反应发生，请停止使用本品。
■ 进行性多灶性白质脑病（PML）：
如果出现新的或神经系统表现恶化，应考虑PML。发生PML的患者，应停止使用本品
■与美法仑和泼尼松联合使用，治疗新确诊的不符合移植条件的患者会增加致命和严重的毒性
■胚胎-胎儿毒性：
本品可能对胎儿造成伤害。告知育龄女性本品对胎儿的潜在风险，并建议使用有效的避孕措。
【适应症】
本品是一种蛋白酶体抑制剂，适用于：
■联合用药
与以下药物联合用药治疗复发或难治型多发性骨髓瘤成人患者，其既往接受过一至三种治疗方案
-来那度胺（Lenalidomide）和地塞米松（dexamethasone）；或
-地塞米松（Dexamethasone）；或
-达雷妥尤单抗（Daratumumab）和地塞米松（dexamethasone）；或
-达雷妥尤单抗（Daratumumab）和hyaluronidase-fihj和地塞米松（dexamethasone）；或
-艾沙妥昔单抗（Isatuximab）和地塞米松（dexamethasone）。
■单药使用
本品单药使用治疗复发或难治型多发性骨髓瘤成人患者，其既往接受过一种或多种治疗方案
■临床研究：
本品对敏感CYP3A底物的影响：
咪达唑仑（一种敏感的 CYP3A底物药物）的药代动力学不受与本品同时给药的影响。
■体外研究
-对细胞色素 P450 (CYP) 酶的影响：本品显示直接和时间依赖性CYP3A的抑制，但在体外不诱导 CYP1A2 和 CYP3A4。
-转运蛋白对本品的影响：在体外，本品是一种P-糖蛋白 (P-gp) 底物
-本品对转运蛋白的影响：本品在体外抑制P-gp。然而，有本品是静脉内给药并且被及时代谢，本品的药代动力学不会受到 P-gp 抑制剂或诱导剂的影响。
