达利雷生

【适应症】
本品是一种食欲素受体拮抗剂，适用于治疗以入睡困难和/或睡眠维持困难为特征的成人失眠患者。

【推荐剂量】
推荐剂量范围为25mg至50mg，每晚1次，口服，在睡前30分钟内服用（在计划起床前至少剩余7个小时）。

【不良反应】
最常见的不良反应（≥ 5% ）：头痛、嗜睡或疲劳。

【药理作用】
本品作用机制是通过食欲素受体的拮抗作用。食欲素神经肽信号系统发挥觉醒作用。阻断促醒神经肽食欲素A和食欲素B与受体OX1R 和 OX2R 被认为可以抑制唤醒驱动。

【贮藏】
保存在20°C - 25°C温度下，且允许在15°C-30°C温度范围内波动。

【有效期】

美版为24个月；欧盟版为36个月

【使用方法】
-本品口服用药。
-在睡前30分钟内服用（至少在预定起床前剩余7个小时）。
-若随餐服用或餐后立即服用,入睡时间可能会延迟。

【推荐剂量】
推荐剂量范围为25mg至50mg，每晚1次，口服，在睡前30分钟内服用（至少在预定起床前剩余7个小时）

【剂量调整】
-与强效CYP3A4 抑制剂合用：
应避免与强效CYP3A4 抑制剂合用
-与中效CYP3A4 抑制剂合用：
本品剂量调整为25mg，每晚1次
-与强效或中效 CYP3A4 诱导剂合用：
应避免合用
-中度肝损伤患者：
最大推荐剂量为25mg，每晚1次
-重度肝损伤患者:
不推荐使用本品

【服用过量处理】
本品服用过量的临床经验有限。本品的临床药理学研究中，健康受试者单次服用高达 200 mg 的剂量（最大推荐剂量的 4 倍）。观察到的不良反应：嗜睡、肌肉无力、猝倒样症状、睡眠麻痹、注意力不集中、疲劳、头痛和便秘。
没有针对本品服用过量的特异性解毒剂。如果服用过量，采取一般对症和支持性医疗护理，并酌情立即洗胃。

【漏服处理】
无

副作用

【不良反应】
最常见的不良反应（≥ 5% ）：头痛、嗜睡或疲劳。

【注意事项】
-中枢神经系统抑制作用和日间损伤：
损害警觉性和运动协调性，包括日间的清醒。与其他中枢神经系统 (CNS)抑制剂合并用药时，日间损伤风险会增加。对于服用本品的患者，请注意第二天驾驶或其他需要完全精神警觉的活动。
-抑郁/自杀意念恶化：
可能会出现抑郁或自杀念头。 
-睡眠麻痹、催眠性/催眠性幻觉和猝倒样症状：
使用本品时可能会出现这些症状。
-复杂的睡眠行为：
可能发生包括梦游、睡眠驾驶和在未完全清醒的情况下从事其他活动(如打电话等)。如果出现复杂的睡眠行为，请立即停药。
-呼吸功能受损：
若给呼吸功能受损患者服药,应考虑本品对呼吸功能的影响。
-需要评估共病诊断：
如果本品治疗7至10天后，失眠仍未得到缓解，需要重新评估。

【禁忌】
本品对以下患者禁用： 
• 嗜睡症患者。
• 对本品 或本品任何成分有过敏史的患者。

【特殊人群】
-妊娠：
尚无关于妊娠女性服用本品评估出现重大出生缺陷、流产或其他不良孕产妇或胎儿结果的相关风险可用数据。
-哺乳期:
目前尚无本品在母乳中存在、对母乳喂养婴儿的影响或分泌乳汁影响的数据。本品及其代谢物存在于大鼠哺乳期的乳汁中。当药物存在于动物乳汁中时,也可能存在于母乳中。应监测通过母乳喂养而暴露于本品的婴儿是否出现过度镇静,全面权衡母乳喂养对婴儿发育和健康的益处,及母亲对本品的临床需求。
-儿童用药：
本品用于儿童的安全性和有效性尚未明确。
-老年用药：
年龄大于65岁的老年人无需调整剂量。随着患者年龄的增加,发生嗜睡和疲劳的可能性增加。因本品会增加嗜睡和困倦,尤其是老年患者,跌倒的风险更高。
-呼吸功能受伤患者用药：

1、OSA患者：

在不需要CPAP的轻度OSA患者(呼吸暂停低通气指数每小时为5~30个事件)中,在一晚和连续五晚治疗后,对本品的呼吸抑制作用进行随机、安慰药对照、两期交叉研究。每日给药1次(50 mg)后,第5天通气指数的平均治疗差异(本品-安慰药)为0.74,90%CI=(-1.43,2.92)。因研究的局限性,包括研究持续时间短,不能排除本品对OSA有临床意义的呼吸影响,包括长期治疗。

尚未在严重 OSA (AHI ≥ 30) 或需要 CPAP 的患者中进行 本品的研究。
2、慢性阻塞性肺疾病患者：
一项随机、安慰药对照、两期交叉研究中,中度慢性阻塞性肺疾病患者25例接受一晚和连续五晚的治疗后,评估本品的呼吸抑制效果≤70%和40%≤第一秒钟用力呼气量(FEV1)<预测值的80%。每天给药1次(50 mg)后,第5天的平均脉搏血氧饱和度(SpO2)治疗差异(本品-安慰药)为0.18%,90%CI=(0.21,0.57)。
尚未对重度慢性阻塞性肺疾病患者(FEV1<预测值的40%)进行本品研究。
-肝功损伤患者：
尚未在重度肝损伤患者（Child-Pugh 评分≥ 10）中进行本品的研究，不推荐重度肝损伤患者使用本品。
中度肝损伤患者，本品剂量需要调整。

【适应症】
本品是一种食欲素受体拮抗剂，适用于治疗以入睡困难和/或睡眠维持困难为特征的成人失眠患者。

【药物相互作用】
-强效 CYP3A4 抑制剂：
避免同时使用。 
-中度 CYP3A4 抑制剂：
本品最大推荐剂量为25mg。
-中度或强度CYP3A4 诱导剂：
避免同时使用。