莫洛替尼-Ojjaara

【适应症】
本品是一种激酶抑制剂，用于治疗成人贫血患者的中度或高风险骨髓纤维化（MF），包括原发性骨髓纤维化或继发性骨髓纤维化(真性红细胞增多症和原发性血小板增多症)。

【推荐剂量】
200mg，每日1次，口服，可带或不带食物同服。

【不良反应】
最常见的不良反应（≥20%）：血小板减少症、出血、细菌感染、疲劳、头晕、腹泻和恶心。

【药理作用】
本品是野生型Janus激酶1和2(JAK1/JAK2)和突变体JAK2V617F的抑制剂，其有助于对造血和免疫功能重要的许多细胞因子和生长因子的信号传导。与JAK3和酪氨酸激酶2 (TYK2)相比，本品及其主要人类循环代谢物M21对JAK2具有更高的抑制活性。本品和M21还抑制激活素A受体1型(ACVR1)，也称为激活素受体样激酶2 (ALK2)，其随后抑制肝脏hepcidin表达并增加铁可用性，导致红细胞生成增加。MF是一种与组成型激活和JAK信号失调相关的骨髓增生性肿瘤，可导致炎症和ACVR1的过度激活。JAK信号招募并激活STAT(信号转导和转录激活)蛋白，导致核定位和随后的基因转录调节。

【贮藏】
-在20°C-25°C温度下保存，允许在15°C-30°C范围内波动。
-将药物储存在原瓶中，防止受潮。
-每次打开后，请将盖子拧紧。

-切勿丢弃瓶内干燥剂。

【有效期】

36个月

用法用量

【使用方法】
-本品口服用药
-可带或不带食物同服
-本品需整片吞服，不要切割、压碎或咀嚼药片。

【推荐剂量】
每次200mg，每日1次，口服，可带或不带食物同服。

【剂量调整】
-肝损伤患者：
重度肝损伤患者：起始剂量调整为150mg，每日1次，口服。
轻度和中度肝损伤患者：无需剂量调整

-不良反应的剂量调整

【服用过量处理】
没有已知的本品过量的解毒剂。如果怀疑用药过量，应监测患者的不良反应或影响的体征或症状，并立即采取适当的支持治疗。进一步的治疗应根据临床指征进行。血液透析预计不会增强本品的清除。

【漏服处理】
如果错过了一剂，应在第二天按照正常用药计划服用下一剂。

【不良反应】
最常见的不良反应（≥20%）：血小板减少症、出血、细菌感染、疲劳、头晕、腹泻和恶心。

【注意事项】
-感染风险：
处于感染发作期的患者，不要启动本品使用。监测患者感染的体征和症状，包括乙型肝炎再激活，并立即开始适当的治疗。
-血小板减少症和中性粒细胞减少症：
对于血小板减少症或中性粒细胞减少症，应中断给药或减少剂量。
-肝毒性：
在基线时监测肝脏检查，在治疗期间每月监测一次并且持续6个月，然后根据临床指征定期监测。如果怀疑与治疗相关的ALT、AST或胆红素升高，需要调整本品剂量。
-主要不良心血管事件 （MACE）：
监测患者症状，及时评估和治疗。
 -血栓形成：
评估有血栓形成症状的患者并进行适当治疗。
-恶性肿瘤：
监测继发性恶性肿瘤的发展，特别是在目前或过去吸烟的患者。

【禁忌】
无相关信息。

【特殊人群】
-妊娠：
关于孕妇使用本品的数据不足以确定是否存在重大出生缺陷或流产的药物相关风险。
-哺乳期：
没有关于母乳中存在本品或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对泌乳量的影响的数据。尚不清楚本品是否通过人乳分泌。
-育龄人群：
建议育龄但未怀孕的女性在本品治疗期间以及最后一剂用药后至少1周内使用高效避孕药。
-儿童：
尚未确定本品在儿童患者中的安全性和有效性。
-老年人：
在65岁及以上患者和较年轻的成年患者之间，没有观察到本品的安全性或有效性的总体差异。

【适应症】
本品是一种激酶抑制剂，用于治疗成人贫血患者的中度或高风险骨髓纤维化（MF），包括原发性骨髓纤维化或继发性骨髓纤维化（真性红细胞增多症和原发性血小板增多症）

【药物相互作用】
-与有机阴离子转运多肽 （OATP）1B1/B3 抑制剂：
共同给药，需监测患者的不良反应，并考虑调整本品剂量。
-乳腺癌耐药蛋白 （BCRP） 底物：
本品是一种BCRP抑制剂。本品可能会增加BCRP底物的暴露，这可能会增加BCRP底物不良反应的风险。共同给药是，应减少瑞舒伐他汀（BCRP底物）用量，关于其他BCRP底物药物，请遵循批准的产品用药信息。