用于原发性胆汁性胆管炎治疗
【适应症】
奥贝胆酸是一种法尼醇X受体(FXR)激动剂,适用于:
■与熊去氧胆酸(UDCA)联合使用
治疗对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎 (PBC) 成年患者,并伴随:
-无肝硬化,或
-代偿期肝硬化,无门静脉高压症
■单药使用
治疗对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎(PBC) 成年患者,并伴随:
-无肝硬化,或
-代偿期肝硬化,无门静脉高压症
【推荐剂量】
起始推荐剂量为每次5mg,每日一次,持续服用3个月;3个月后,对于血清碱性磷酸酶(ALP)和/或总胆红素仍未降到正常值,且对奥贝胆酸耐受的患者,可增加至每日最大剂量10mg,每日一次
【不良反应】
最常见的不良反应 (≥ 5%) 是:瘙痒、疲劳、腹痛和不适,皮疹,口咽痛,头晕,便秘,关节痛,甲状腺功能异常,还有湿疹。
【服用方法】
■口服用药
■可带或不带食物同服
■对于服用胆汁酸结合树脂(bile acid binding resins)的患者,需在服用胆汁酸结合树脂前至少4小时或服用后至少4小时,或间隔更长时间,服用奥贝胆酸
【推荐剂量】
起始推荐剂量为每次5mg,每日一次,持续服用3个月;3个月后,对于血清碱性磷酸酶(ALP)和/或总胆红素仍未降到正常值,且对奥贝胆酸耐受的患者,可增加至每日最大剂量10mg,每日一次
【服用方法】
■口服用药
■可带或不带食物同服
■对于服用胆汁酸结合树脂(bile acid binding resins)的患者,需在服用胆汁酸结合树脂前至少4小时或服用后至少4小时,或间隔更长时间,服用奥贝胆酸
【不良反应】
最常见的不良反应 (≥ 5%) 是:瘙痒、疲劳、腹痛和不适,皮疹,口咽痛,头晕,便秘,关节痛,甲状腺功能异常,还有湿疹。
•引发肝硬化PBC患者的肝功能失代偿和衰竭:
通过实验室和临床评估,定期监测患者 PBC 的进展,包括肝不良反应,密切监测有肝功能失代偿风险的患者。对于通过实验室和临床数据确诊肝功能失代偿的、代偿性肝硬化并形成门静脉高压症的、出现严重肝不良反应的、或发展为完全胆道梗阻的患者,需永久停用奥贝胆酸;对于有重症并发症的患者,需中断奥贝胆酸治疗。
• 严重瘙痒:
处理严重瘙痒不良反应方法包括添加胆汁酸结合树脂或抗组胺药、减少剂量和/或临时中断治疗。
• HDL-C 降低:
在治疗期间,需监测血脂水平的变化。
【适应症】
奥贝胆酸是一种法尼醇X受体(FXR)激动剂,适用于:
■与熊去氧胆酸(UDCA)联合使用
治疗对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎 (PBC) 成年患者,并伴随:
-无肝硬化,或
-代偿期肝硬化,无门静脉高压症
■单药使用
治疗对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎(PBC) 成年患者,并伴随:
-无肝硬化,或
-代偿期肝硬化,无门静脉高压症
• 华法林:
潜在降低 INR ;监测INR并根据需要调整华法林服用剂量,以维持INR在目标范围内
• 具有窄治疗指数的 CYP1A2 底物(例如,茶碱和替扎尼定):
有潜在增加CYP1A2 底物暴露的可能性;监测窄治疗指数的 CYP1A2 底物的药物浓度。
• 胆盐外排泵抑制剂(例如环孢菌素):
避免使用。如果需要同时使用,监测血清转氨酶和胆红素。