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拉帕替尼
GSK/葛兰素史克
【适应症】
拉帕替尼是一种激酶抑制剂，可与以下药物联合使用：
■与卡培他滨联合使用
用于治疗肿瘤过度表达人表皮生长因子受体 2 (HER2) 并且之前接受过治疗，包括蒽环类药物、紫杉烷和曲妥珠单抗的晚期或转移性乳腺患者
注：在开始拉帕替尼联合卡培他滨治疗之前，患者应该接受过既往曲妥珠单抗治疗i并出现疾病进展
■与来曲唑联合使用
用于治疗激素受体（HR）阳性且经过激素治疗后过度表达HER2的转移性乳腺癌绝经后女性患者
【推荐剂量】
■与卡培他滨联合使用：
拉帕替尼推荐剂量：
口服1250mg，每日一次，持续服用21天，每21天为一个周期
卡培他滨推荐剂量：
2000mg/㎡ /天（分2次口服给药，每次用药间隔12个小时），在每个周期的第 1-14 天用药，每21天为一个周期。
应持续治疗直至疾病进展或发生不可耐受的毒性
■与来曲唑联合使用
拉帕替尼推荐剂量：
口服1500mg，每日一次
来曲唑推荐剂量：
口服2.5mg，每日一次
【不良反应】
与卡培他滨联合使用，最常见（大于 20%）的不良反应分别为：腹泻、掌跖红肿、恶心、皮疹、呕吐和疲劳。
与来曲唑联合使用，最常见（大于 20%）的不良反应分别为：腹泻、皮疹、恶心和疲劳。
【服用方法】
■本品口服用药
■拉帕替尼应至少在饭前一小时或饭后一小时服用。但是，卡培他滨应与食物一起服用或餐后20分钟内服用
■拉帕替尼每日剂量应该一次服用，不要分开服用
【推荐剂量】
■与卡培他滨联合使用：
拉帕替尼推荐剂量：
口服1250mg，每日一次，持续服用21天，每21天为一个周期
卡培他滨推荐剂量：
2000mg/㎡ /天（分2次口服给药，每次用药间隔12个小时），在每个周期的第 1-14 天用药，每21天为一个周期。
应持续治疗直至疾病进展或发生不可耐受的毒性
■与来曲唑联合使用
拉帕替尼推荐剂量：
口服1500mg，每日一次
来曲唑推荐剂量：
口服2.5mg，每日一次
【服用方法】
■本品口服用药
■拉帕替尼应至少在饭前一小时或饭后一小时服用。但是，卡培他滨应与食物一起服用或餐后20分钟内服用
■拉帕替尼每日剂量应该一次服用，不要分开服用
【不良反应】
与卡培他滨联合使用，最常见（大于 20%）的不良反应分别为：腹泻、掌跖红肿、恶心、皮疹、呕吐和疲劳
与来曲唑联合使用，最常见（大于 20%）的不良反应分别为：腹泻、皮疹、恶心和疲劳
• 左心室射血分数 (LVEF) 降低：在开始拉帕替尼治疗前，需确认 LVEF 是否正常并在治疗期间继续评估 LVEF 。
• 肝毒性：在拉帕替尼开始治疗前、治疗期间每4 至 6 周以及根据临床指征，均需要进行肝功检测。如果患者的肝功检测数据发生了严重变化，需停止并且不要重新服用拉帕替尼。
• 剂量调整：对严重肝功能不全的患者应考虑减少拉帕替尼的剂量
•腹泻，包括严重腹泻：使用止泻药进行腹泻管理，如果出现严重腹泻，需更换液体和电解质。
• 间质性肺病和肺炎：如果患者出现严重的肺部症状，请停用拉帕替尼
• 延长QT 间期：应对患者进行心电图（ECG）和电解质监测。
• 严重的皮肤反应：如果出现怀疑有危及生命的反应，请停止 使用拉帕替尼
•胚胎毒性：拉帕替尼可能对胎儿造成伤害。告知患者本品对胎儿潜在的风险并使用有效的避孕措施
【适应症】
拉帕替尼是一种激酶抑制剂，可与以下药物联合使用：
■与卡培他滨联合使用
用于治疗肿瘤过度表达人表皮生长因子受体 2 (HER2) 并且之前接受过治疗，包括蒽环类药物、紫杉烷和曲妥珠单抗的晚期或转移性乳腺患者
注：在开始拉帕替尼联合卡培他滨治疗之前，患者应该接受过既往曲妥珠单抗治疗i并出现疾病进展
■与来曲唑联合使用
用于治疗激素受体（HR）阳性且经过激素治疗后过度表达HER2的转移性乳腺癌绝经后女性患者
药物相互作用
• CYP3A4、CYP2C8 或 P-糖蛋白 (ABCB1) 的底物：拉帕替尼与这些药物联合使用时，可能会增加它的暴露量
• 避免与强CYP3A4 抑制剂共同使用：如果不可避免，考虑减少拉帕替尼的剂量
• 避免与强CYP3A4 诱导剂共同使用：如果不可避免，请考虑渐进增加拉帕替尼的剂量
