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Pfizer/ 辉瑞制药
【适应症】
本品是一种激酶抑制剂，适用于：
■晚期肾细胞癌（RCC）
作为具有下面六种预后危险因素中至少三种的晚期肾细胞癌 (RCC) 成人患者的一线治疗
1）从最初的RCC确诊到随机分组不足1年
2）KPS评分为60或70
3）血红蛋白低于正常值下限
4）校正后的钙浓度高于10mg/dl
5）乳酸脱氢酶超过正常值上限的1.5倍
6） 超过一个以上的器官有转移病灶
■套细胞淋巴瘤（MCL）
治疗成人患者的复发性和/或难治性套细胞淋巴瘤
【推荐剂量】
■晚期肾细胞癌（RCC）
推荐剂量为每次25mg，每周一次，静脉输注30至60分钟；持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受毒性
■套细胞淋巴瘤（MCL）
推荐剂量为每次175mg，每周一次，静脉输注30至60分钟，持续治疗3周；然后，剂量调整为每次75mg，每周一次，静脉输注30至60分钟；持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受毒性
【不良反应】
■最严重的反应：
过敏/输液反应（包括一些危及生命和罕见的致命反应）、高血糖/葡萄糖不耐受、感染、间质性肺病（肺炎）、高脂血症、颅内出血、肾功能衰竭、肠道穿孔、伤口愈合并发症、血小板减少症、中性粒细胞减少症（包括发热性中性粒细胞减少症）、肺栓塞。
■最常见不良反应（≥20%，所有级别）：
贫血、恶心、皮疹（包括皮疹、瘙痒性皮疹、斑丘疹、脓疱疹）、食欲下降、水肿、虚弱、疲劳, 血小板减少, 腹泻, 发热, 鼻衄, 黏膜炎症, 口腔炎, 呕吐, 高血糖, 高胆固醇血症, 味觉障碍, 瘙痒, 咳嗽, 感染, 肺炎, 呼吸困难。
【使用方法】
■本品仅供静脉输注
■本品使用前需要稀释，具体操作，请见药品说明书
■在每剂本品开始给药前约30分钟，应给患者静脉注射苯海拉明25mg至50mg（或类似的抗组胺药）
【推荐剂量】
■晚期肾细胞癌（RCC）
推荐剂量为每次25mg，每周一次，静脉输注30至60分钟；持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受毒性
■套细胞淋巴瘤（MCL）
推荐剂量为每次175mg，每周一次，静脉输注30至60分钟，持续治疗3周；然后，剂量调整为每次75mg，每周一次，静脉输注30至60分钟；持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受毒性
【使用方法】
■本品仅供静脉输注
■本品使用前需要稀释，具体操作，请见药品说明书
■在每剂本品开始给药前约30分钟，应给患者静脉注射苯海拉明25mg至50mg（或类似的抗组胺药）
【不良反应】
■最严重的反应：
过敏/输液反应（包括一些危及生命和罕见的致命反应）、高血糖/葡萄糖不耐受、感染、间质性肺病（肺炎）、高脂血症、颅内出血、肾功能衰竭、肠道穿孔、伤口愈合并发症、血小板减少症、中性粒细胞减少症（包括发热性中性粒细胞减少症）、肺栓塞。
■最常见不良反应（≥20%，所有级别）：
贫血、恶心、皮疹（包括皮疹、瘙痒性皮疹、斑丘疹、脓疱疹）、食欲下降、水肿、虚弱、疲劳, 血小板减少, 腹泻, 发热, 鼻衄, 黏膜炎症, 口腔炎, 呕吐, 高血糖, 高胆固醇血症, 味觉障碍, 瘙痒, 咳嗽, 感染, 肺炎, 呼吸困难。
■肾损伤/肾衰竭
在接受本品治疗晚期RCC和/或已有肾功能不全的患者中观察到肾功能衰竭（包括致命结果），治疗期间定期监测肾功能；尚未在接受血液透析的患者中进行研究
■肝功能损害
对于肝功能不全患者，使用本品时应谨慎。
■脑出血
患有中枢神经系统 (CNS) 肿瘤（原发性 CNS 肿瘤或转移瘤）和/或接受抗凝治疗的患者在接受本品治疗时，发生脑出血（包括致命后果）的风险可能会增加。
■血小板减少症、中性粒细胞减少症和贫血
在MCL临床试验中观察到3级和4级血小板减少和/或中性粒细胞减少，会增加出血风险，包括鼻出血；建议本品治疗前和治疗后定期监测全血细胞计数
■感染
患者可能受到免疫抑制，应仔细观察感染的发生，包括机会性感染；根据临床需求和指征，对于需要同时使用皮质类固醇或其他免疫抑制剂的患者，应考虑预防 PCP。
■白内障
在一些接受本品和干扰素-α (IFN-α) 联合治疗的患者中观察到白内障。
■超敏反应/输液反应
超敏反应/输液反应（包括一些危及生命和罕见的致命反应），包括但不限于潮红、胸痛、呼吸困难、低血压、呼吸暂停、意识丧失、超敏反应和过敏反应，与服用本品有关；输注期间应尽早监测患者，对于出现严重输注反应的患者，需要中断本品输液，并及时医治。
■高血糖/葡萄糖不耐受/糖尿病
使用本品治疗可能与糖尿病和非糖尿病患者的血糖水平升高有关；建议患者及时告知过度口渴或排尿量或排尿频率的任何增加情况；必要时，开始胰岛素和/或降血糖剂治疗
■间质性肺病
接受每周静脉输注本品的患者中发生了非特异性间质性肺炎病例，包括致命病例。建议在开始使用本品治疗之前和治疗后定期进行肺部CT或胸部X光检查；如出现相关呼吸道症状，应考虑暂停本品治疗，直至症状消失
■高脂血症
使用本品与血清甘油三酯和胆固醇升高有关；在本品治疗前和治疗期间应检测血清胆固醇和甘油三酯
■伤口愈合并发症
使用本品与伤口愈合异常有关；因此，在围手术期，使用本品应谨慎
■恶性肿瘤
免疫抑制可能导致淋巴瘤和其他恶性肿瘤，尤其是皮肤恶性肿瘤；对于皮肤癌风险增加的患者，应通过穿着防护服和使用具有高保护系数的防晒霜来限制暴露于阳光和紫外线 (UV)。
【适应症】
本品是一种激酶抑制剂，适用于：
■晚期肾细胞癌（RCC）
作为具有下面六种预后危险因素中至少三种的晚期肾细胞癌 (RCC) 成人患者的一线治疗
1）从最初的RCC确诊到随机分组不足1年
2）KPS评分为60或70
3）血红蛋白低于正常值下限
4）校正后的钙浓度高于10mg/dl
5）乳酸脱氢酶超过正常值上限的1.5倍
6） 超过一个以上的器官有转移病灶
■套细胞淋巴瘤（MCL）
治疗成人患者的复发性和/或难治性套细胞淋巴瘤
■与舒尼替尼同时使用：
会导致剂量限制性毒性，避免同时使用
■与血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂和/或钙通道阻滞剂同时使用：
在接受本品或其他 mTOR 抑制剂联合ACE抑制剂（如雷米普利）和/或钙通道阻滞剂（如氨氯地平）的患者中观察到血管神经性水肿的发生率增加（包括开始治疗后两个月发生的延迟反应）
■诱导CYP3A代谢的药物：
与诱导CYP3A代谢的药物同时使用，会导致本品血浆浓度降低，应避免与具有CYP3A4/5诱导潜力的药物（如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平和圣约翰草）合用
■抑制CYP3A代谢的药物：
与抑制CYP3A代谢的药物同时使用，会增加本品血血浆浓度，应避免共同使用
