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Novartis Ltd/瑞士诺华制药
【适应症】
Alpelisib是一种激酶抑制剂，与氟维司群（fulvestrant）联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的，激素受体（HR）阳性，人类表皮生长因子受体-2阴性（HER2-），PIK3CA-突变的晚期或转移性绝经后女性和男性乳腺癌。
【推荐剂量】
- 每日一次，口服300mg（两个150mg片剂），与食物一同服用。
- 对于不良反应，考虑暂停给药、减少剂量或停用。
【不良反应】
最常见的不良反应，包括实验室异常（所有等级，发生率 ≥ 20%）是葡萄糖升高，肌酐升高，腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、γ-谷氨酰转移酶(GGT) 增加、恶心、丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 增加、疲劳、血红蛋白减少，脂肪酶增加，食欲降，口腔炎，呕吐、体重下降、钙下降、葡萄糖下降、激活部分凝血活酶时间（aPTT）延长，脱发。
【服用方法】
- 口服，一天一次，与食物同服。
- 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
- 每天同一时间服用。
- 整片吞服，（吞咽前不应咀嚼、压碎或掰开药片）。如果破损、破裂或不完整，请勿摄入。
- 与Alpelisib合用时，建议在第1天、第15天和第29天使用500mg氟维司群（fulvestrant），此后每月使用一次。请参阅氟维司群（fulvestrant）的完整处方信息。
- 如果漏服了一剂阿培利司，可在漏服后9小时内与食物一起服用。如果超过9小时后，跳过当天的剂量。第二天，按照正常服药计划服用阿培利司。
- 如果患者服药后呕吐，建议患者当天不要服用额外剂量，并在第二天恢复正常服药计划
【推荐剂量】
- 每日一次，口服300mg（两个150mg片剂），与食物一同服用。
- 对于不良反应，考虑暂停给药、减少剂量或停用。
【服用方法】
- 口服，一天一次，与食物同服。
- 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
- 每天同一时间服用。
- 整片吞服，（吞咽前不应咀嚼、压碎或掰开药片）。如果破损、破裂或不完整，请勿摄入。
- 与Alpelisib合用时，建议在第1天、第15天和第29天使用500mg氟维司群（fulvestrant），此后每月使用一次。请参阅氟维司群（fulvestrant）的完整处方信息。
- 如果漏服了一剂阿培利司，可在漏服后9小时内与食物一起服用。如果超过9小时后，跳过当天的剂量。第二天，按照正常服药计划服用阿培利司。
- 如果患者服药后呕吐，建议患者当天不要服用额外剂量，并在第二天恢复正常服药计划
【不良反应】
最常见的不良反应，包括实验室异常（所有等级，发生率 ≥ 20%）是葡萄糖升高，肌酐升高，腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、γ-谷氨酰转移酶(GGT) 增加、恶心、丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 增加、疲劳、血红蛋白减少，脂肪酶增加，食欲降，口腔炎，呕吐、体重下降、钙下降、葡萄糖下降、激活部分凝血活酶时间（aPTT）延长，脱发。
超敏反应（包括过敏反应）：
在临床研究中用阿培利司治疗的患者报告了严重的超敏反应（包括过敏反应和过敏性休克），其症状包括但不限于呼吸困难、潮红、皮疹、发热或心动过速。发生了严重超敏反应的患者，应永久停用阿培利司，并且不应在有严重超敏反应的患者中重新使用。严重超敏反应一发生，就应该及时采取治疗
严重皮肤不良反应 (SCAR)：
阿培利可能导致严重皮肤不良反应，包括 Stevens-Johnson 综合征 (SJS)、多形性红斑(EM)、中毒性表皮坏死松解症 (TEN) 和药物反应嗜酸性粒细胞增多症和全身症状（DRESS）。出现严重皮肤不良反应的迹象或症状时，应中断阿培利司使用。如果严重皮肤不良反应已确诊，请永久停用阿培利司。
高血糖症：
阿培利司在某些情况下会导致严重的高血糖症与高血糖高渗非酮症综合征相关（HHNKS）或酮症酸中毒。 阿培利司在1 型或不受控制的 2 型糖尿病患者中的安全性尚未确定。开始用阿培利司治疗之前，测试空腹血糖 (FPG)、HbA1c 和优化血糖。开始治疗后，定期监测血糖。根据临床指征，启动或优化抗高血糖药物。如果发生严重高血糖，需要中断、减少剂量或终止阿培利司。
肺炎：
阿培利司可引起严重的肺炎和间质性肺疾病。监测临床症状或放射学变化。如果发生严重肺炎，需要中断或请停止使用阿培利司。
腹泻或结肠炎：
阿培利司可导致大多数患者腹泻，并且很严重，导致脱水和急性肾损伤。建议患者开始止泻治疗，增加口服液，并通知他们的主治医生，如果发生腹泻。在接受阿培利司治疗的患者中报告了结肠炎。监控腹泻和结肠炎的其他症状，包括腹痛和粪便中有粘液或血。如果发生严重腹泻或结肠炎，需要中断、减少剂量或终止阿培利司。在结肠炎的情况下，需要额外的治疗，例如肠溶作用和/或可能需要全身性类固醇。
胚胎-胎儿毒性：
阿佩利斯可能对胎儿造成伤害。告知患者其对胎儿的潜在风险，并建议使用有效的避孕措施。
Alpelisib是一种激酶抑制剂，与氟维司群（fulvestrant）联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的，激素受体（HR）阳性，人类表皮生长因子受体-2阴性（HER2-），PIK3CA-突变的晚期或转移性绝经后女性和男性乳腺癌。
CYP3A4 诱导剂：
避免阿培利司与强CYP3A4 诱导剂共同使用
乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 抑制剂：
避免在阿培利司治疗的患者中的使用BCRP 抑制剂。如果无法使用替代药物，密切监测增加的不良反应。
CYP2C9 底物：
密切监测阿培利司与CYP2C9 底物联合给药，其中这些药物的血浆浓度降低可能会降低活性
