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NCCN推荐治疗RET阳性转移性非小细胞肺癌和RET阳性晚期或转移性甲状腺癌患者
【适应症】
本品是一种激酶抑制剂，适用于治疗：
■RET融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)
RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)的成人患者
■RET突变型甲状腺髓样癌 (MTC)
RET突变性的晚期或转移性甲状腺髓样癌 (MTC)的成人或12岁及以上儿童患者
■RET融合阳性甲状腺癌
RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌 (TC)的成人或12岁及以上儿童患者，该患者需要接受全身治疗且对碘放射治疗抵抗。
■RET融合阳性实体瘤
RET基因融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤的成人患者，该患者既往接受过全身性治疗后疾病有进展或没有满意的替代方案选择
【推荐剂量】
推荐剂量需根据患者的体重而定
■体重小于50kg的患者：每次120mg，每日2次，口服用药；持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
■体重50kg及以上的患者：每次160mg，每日2次，口服用药；持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性
■重度肝功能不全的患者：剂量需要减少
【不良反应】
■最常见的不良反应（≥25%）是水肿、腹泻、疲劳，口干，高血压，腹痛，便秘，皮疹，恶心和头痛。
■最常见的3级或4级实验室化验结果异常（≥5%）是淋巴细胞减少，丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高，天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 升高，钠含量降低，钙减少。
【使用方法】
■口服用药
■胶囊需整粒吞服，不要挤压或咀嚼胶囊
■如果患者出现漏服，且距离服用下一剂不足6小时，不能补服错过的剂量；如果大于6小时，则补服
■如果在给药后呕吐，请勿服用额外剂量，继续在下一次预定时间服用下一剂量
【推荐剂量】
推荐剂量需根据患者的体重而定
■体重小于50kg的患者：每次120mg，每日2次，口服用药；持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
■体重50kg及以上的患者：每次160mg，每日2次，口服用药；持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性
■重度肝功能不全的患者：剂量需要减少
【使用方法】
■口服用药
■胶囊需整粒吞服，不要挤压或咀嚼胶囊
■如果患者出现漏服，且距离服用下一剂不足6小时，不能补服错过的剂量；如果大于6小时，则补服
■如果在给药后呕吐，请勿服用额外剂量，继续在下一次预定时间服用下一剂量
【不良反应】
■最常见的不良反应（≥25%）是水肿、腹泻、疲劳，口干，高血压，腹痛，便秘，皮疹，恶心和头痛。
■最常见的3级或4级实验室化验结果异常（≥5%）是淋巴细胞减少，丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高，天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 升高，钠含量降低，钙减少。
■肝毒性：
在开始服用本品前，需监测ALT和AST；然后治疗期间，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用本品
■高血压：
高血压失控患者不要使用本品。在开始本品服用之前需控制稳定血压。治疗1周后，监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。
■QT间期延长：
监测有明显QTc延长风险的患者。评估治疗期间和基线时QT间期、电解质和TSH。当本品与强、中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物，同时使用时，需更频繁地监测QT间期。根据严重程度，暂停和剂量减少或永久停药。
■出血事件：
对严重或危及生命的出血患者，永久停药。
■超敏反应：
如发生，暂停使用本品并使用皮质类固醇治疗，直至症状缓解，重新治疗需减少本品剂量，每周增加1个剂量，直到达到过敏发生前的剂量。继续服用类固醇直到病人达到目标剂量，然后逐渐减量。
■肿瘤溶解综合征：
密切监测高危患者，并根据临床指征进行治疗。
■胚胎-胎儿毒性：
本品可对胎儿造成伤害。告知育龄女性本品对胎儿造成的风险，并建议其采取有效的避孕措施
【适应症】
本品是一种激酶抑制剂，适用于治疗：
■RET融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)
RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)的成人患者
■RET突变型甲状腺髓样癌 (MTC)
RET突变性的晚期或转移性甲状腺髓样癌 (MTC)的成人或12岁及以上儿童患者
■RET融合阳性甲状腺癌
RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌 (TC)的成人或12岁及以上儿童患者，该患者需要接受全身治疗且对碘放射治疗抵抗。
■RET融合阳性实体瘤
RET基因融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤的成人患者，该患者既往接受过全身性治疗后疾病有进展或没有满意的替代方案选择
■酸还原剂：避免联合用药。如果不能避免合用，可将本品与食物一起服用（与PPI一起服用）或修改给药时间（使用H2受体拮抗剂或局部作用抗酸剂）。
■强效和中度CYP3A抑制剂：避免联合用药。如果不能避免联合用药，则应减少本品O剂量。
■强效和中度CYP3A诱导剂：避免联合用药。
■CYP2C8和CYP3A基质：避免共同用药。如果不能避免共同给药，则按照产品标签上的建议修改底物用量。
